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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100024
    NTRC 0066-0

    		Others Cancer
    NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50=0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。
    NTRC 0066-0
  • HY-101836
    DKM 2-93
    3 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂，IC50值为430 μM。
    DKM 2-93
  • HY-14200
    (S)-Rasagiline
    1 篇文献验证

    TVP1022; S-PAI

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    (S)-雷沙吉兰 (S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
    (S)-Rasagiline
  • HY-14200A
    (S)-Rasagiline mesylate

    TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    (S)-雷沙吉兰甲磺酸 (S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 Rasagiline mesylate 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
    (S)-Rasagiline mesylate
  • HY-143585
    CDK9-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
    CDK9-IN-14
  • HY-W184837
    m-Nisoldipine

    KR-1008

    		 Calcium Channel Cardiovascular Disease
    m-Nisoldipine (KR-1008) 是一种二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可显著增加心输出量和心脏指数，显著降低对心肌的负性变力作用，且对胸主动脉具有相对较高的选择性。m-Nisoldipine 可以用于心血管疾病的研究。
    m-Nisoldipine
  • HY-147537
    Antileishmanial agent-9

    		Parasite Infection
    Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性，IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
    Antileishmanial agent-9
  • HY-N2333
    Resiniferatoxin

    (+)-Resiniferatoxin

    		 TRP Channel Cardiovascular Disease
    Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)，是一种选择性 TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
    Resiniferatoxin
  • HY-147536
    Antileishmanial agent-8

    		Parasite Infection
    Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性，IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50=73.9 μM)。
    Antileishmanial agent-8
  • HY-10791
    Ritanserin
    2 篇文献验证

    R 55667

    		 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    利坦色林 Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂，IC50 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受体的活性较弱。
    Ritanserin
  • HY-146104
    Antimycobacterial agent-1

    		Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性，MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
    Antimycobacterial agent-1
  • HY-10514
    BX795
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
    BX795
  • HY-16712
    LDN-214117
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Cancer
    LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    LDN-214117
  • HY-12383
    Pelubiprofen

    		COX Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是 2-芳基丙酸家族的成员，对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径，并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
    Pelubiprofen
  • HY-101311
    UPF-523

    AIDA

    		 mGluR Inflammation/Immunology
    UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
    UPF-523
  • HY-116871
    YKL-1-116

    		CDK Cancer
    YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WT 和 Cdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk7as 也相对耐药。
    YKL-1-116
  • HY-150582
    c-Met-IN-14

    		c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
    c-Met-IN-14
  • HY-149262
    CLK1-IN-3

    		CDK DYRK Autophagy Cancer
    CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
    CLK1-IN-3
  • HY-W011266
    JNJ-10198409
    1 篇文献验证

    		 PDGFR Cancer
    JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
    JNJ-10198409
  • HY-112780
    UC2288
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
    UC2288
  • HY-146226
    Viral 2C protein inhibitor 1

    		Enterovirus Infection
    Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂，抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein)。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用，EC50 为 0.1~3.6 µM，并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
    Viral 2C protein inhibitor 1
  • HY-12383S
    Pelubiprofen-13C,d3

    		Isotope-Labeled Compounds COX Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Pelubiprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是 2-芳基丙酸家族的成员，对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径，并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
    Pelubiprofen-13C,d3
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol

    24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol

    		 LXR iGluR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
    24(S)-Hydroxycholesterol
  • HY-146352
    HIV-1 inhibitor-28

    		HIV Infection Inflammation/Immunology
    HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
    HIV-1 inhibitor-28
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride

    CEP-26401 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-109968
    Irdabisant

    CEP-26401

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-15746
    Dobutamine hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸多巴酚丁胺 Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
    Dobutamine hydrochloride
  • HY-15746A
    Dobutamine

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺 Dobutamine 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine 可增加心输出量，矫正低灌注。
    Dobutamine
  • HY-15746B
    Dobutamine tartrate

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺酒石酸盐 Dobutamine tartrate 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine tartrate 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine tartrate 可增加心输出量，矫正低灌注。
    Dobutamine tartrate
  • HY-15746S
    (rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺盐酸盐 d4 (盐酸盐) (rac)-Dobutamine-d4 (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
    (rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride
  • HY-15746S1
    (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺盐酸盐 d6 (盐酸盐) (rac)-Dobutamine-d6 (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
    (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride

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